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【学术】药学院李亦舟团队研究成果在Nature子刊NatureChemistry发表

来自: 药学院       作者:药学院   编辑:药学院       时间:2018-03-21

2018年3月19日,重庆大学(CQU)药学院李亦舟研究员科研团队和瑞士苏黎世联邦理工学(ETH)院药物研究所DarioNeri教授团队合作,在Springer Nature杂志社出版的《NatureChemistry》(Nature子刊,2016年影响因子: 25.87)上发表了题为“多元化蛋白识别途径:以恒定大环为骨架的多重化学展示编码技术”(Versatile Protein Recognition by the Encoded Display of Multiple Chemical Elements on a Constant Macrocyclic Scaffold)的研究论文,李亦舟研究员为第一作者并与Jörg Scheuermann博士和DarioNeri教授为共同通讯作者。这是重庆大学首次以第一通讯作者单位在该杂志发表论文。

DNA编码分子库技术(DNA-Encoded Chemical Libraries)是一项新兴的药物研发手段。该技术将化学合成与基因编码策略有机地结合起来,能高效构建超大规模分子库(1012个化合物),并针对疾病相关靶标进行高通量筛选(High-Throughput Screening)。该技术实现了在普通科研实验室条件下,以低成本和高效率的方式完成过去只能在大型制药公司才能进行的高通量筛选。最近几年,这项被称为“扫条码,找新药”的技术发展迅速,被多家跨国大型制药公司用于新药研发,获得了一系列临床化合物。

该论文报道了基于恒定大环骨架的DNA编码分子库的合成技术,获得的分子库包含35,393,112种不同大环化合物。针对9种不同靶标蛋白,筛选该DNA编码大环分子库,获得了特异性结合的大环化合物。该研究结果表明,即使是针对像肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor)这样被认为小分子“难成药”的靶标,通过合理的大环结构骨架设计,也能够实现从同一DNA编码分子库中获得与不同蛋白靶标对应的活性化合物

该工作受到ETH、瑞士自然科学基金(SNSF)、欧洲研究协会(ERC)和重庆大学“百人计划”计划启动经费的支持。

论文链接:https://www.nature.com/articles/s41557-018-0017-8