含有多个取代基的苯环分子结构广泛存在于天然产物、药物分子及有机功能材料中。如何高效快捷地构建这类结构，一直是有机化学研究的核心方向之一。然而，利用传统的合成方法，往往具有合成步骤多、效率低的劣势。为了达到高效制备多取代苯的研究目标，并为天然产物及药物分子合成提供更便捷的手段，化工学院李杨课题组近年来探索出了通过芳炔中间体实现苯环多官能化的几种途径，推动了这一方向的发展。

  近期，李杨课题组经过合理设计及详尽实验求证，再次取得突破性进展，并将该成果发表在美国化学会期刊《Journal of the American Chemical Society》上（影响因子13.038）。如图1所示，作者以1,2-苯二炔前体为原料，创造性地将其 [2+2]环加成产物选择性开环（通过一种称为Grob碎裂化的方式），并使新生成的芳炔中间体发生不同类型的反应，成功获得了其它方法较难获得的多取代苯结构。该成果为制备多取代芳基化合物及相关药物分子提供了方便快捷的途径。李杨课题组进一步将这一方法应用到抗癌新药Niraparib的高效合成中，此即将上市的新药可将晚期卵巢癌患者的生命延长三倍以上；另外，此方法也可快捷地合成两种消炎镇痛药非诺洛芬（Fenoprofen，又名Nalfon）及卡洛芬（Carprofen，又名Rimadyl）。这一研究成果由石佳荣及徐海同学共同完成，其发表后成为J. Am. Chem. Soc.杂志2017年2月阅读量前20的论文。

  基于在芳炔化学领域的积累，最近，李杨课题组又以“Aryne Multifunctionalization with Benzdiyne and Benztriyne Equivalents”为题在英国皇家化学会期刊《Chemical Society Reviews》上发表了一篇综述文章（影响因子34.09）。此综述论文以不同类型苯二炔及苯三炔为分类，详细论述它们在芳炔多官能化领域中的成就，并为这一领域的发展提出了一些独特见解，是此研究方向中第一篇综述性文章（图2）。

  李杨研究员简介：

http://hgxy.cqu.edu.cn/WebUI/Article/SiteClassList.aspx?FileName=liyang.htm

  论文链接：

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jacs.6b12161

http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2017/cs/c6cs00694a